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偏头痛药物治疗-急性发作期用药分类

时间:2013-01-26 09:48来源:杰景新特 作者:钟药师 点击: 214
解热镇痛药及其复方制剂 药理作用: 通过抑制环氧化酶,使前列腺素合成减少而起到镇痛作用。 -属于非特异性治疗药物。 临床应用: 可作为一线药物,在头痛发作时尽早使用,特别是轻、中度头痛患者,以及对这类药物反应好的重度发作患者。 -可用于偏头痛特
  ◆ 非甾体(NSAIDs)类解热镇痛药及其复方制剂
药理作用:通过抑制环氧化酶,使前列腺素合成减少而起到镇痛作用。 -属于非特异性治疗药物。
  • 临床应用:可作为一线药物,在头痛发作时尽早使用,特别是轻、中度头痛患者,以及对这类药物反应好的重度发作患者。
-可用于偏头痛特异性药物(曲坦类、麦角碱类)的撤药期。
-伴有恶心、呕吐者可给肛门栓,或肌注、静滴给药,常与止吐药物联合应用。
-单独应用时,每月用药15天,使用复方制剂或合用镇痛药时,每月药10天。
  • 临床效果:临床试验已证实了其有效性和耐受性,对某些严重头痛仍有效。
-与其他药物合用的疗效优于单独用药。
  • 常用药物:
-乙酰苯胺类:对乙酰氨基酚复方制剂,与其他药物合用(不宜单独用药)。
非甾体抗炎药:阿司匹林、布洛芬、萘普生、双氯芬酸,以及含这些药物的复方制剂。
含咖啡因的镇痛药物:咖啡因可抑制磷酸二酯酶,减少cAMP被磷酸二酯酶分解破坏,使细胞内的cAMP增加,从而发挥广泛的药理作用,还能收缩脑血管、减轻其搏动的幅度,加强镇痛药的疗效。已证实含有对乙酰氨基酚、阿司匹林、双氯芬酸和咖啡因的复方制剂对各种程度的头痛有效,可作为重度头痛患者的首选药物。
复方异美汀制剂:异美汀为拟交感神经药,与对乙酰氨基酚、镇静剂合用的作用似于麦角胺+舒马普坦。

  ◆ 阿片类镇痛药及其复方制剂

药理作用:主要通过激动位于中枢神经系统的阿片受体二产生镇痛作用。 -属于非特异性治疗性药物。
  • 临床作用:使用于其他药物治疗无效的严重头痛,禁用曲坦或麦角类制剂(例如合并心脏病、周围血管病、妊娠妇女),以及难治性偏头痛患者,以终止急性偏头痛发作。
-如果不必担心滥用药物的问题,肠道外给予阿片类药物可作为急救治疗。
-立刻止痛效果好,但久用易成瘾。
  • 常用药物:曲马多、吗啡、哌替啶、可待因。
-可使用与咖啡因、非甾体抗炎药、镇静剂组成的复方制剂。

  ◆ 曲坦类药物
药理作用:为高选择性5-HT1B/1D受体激动剂,主要通过收缩头部血管、抑制三叉系统周围神经元及神经源性炎症、抑制经由三叉系统二级神经元的传递等机制,从而发挥控制偏头痛的作用。 -属于特异性治疗药物。

第二代曲坦类药物可进入血脑屏障,直接抑制三叉神经脊束核内的神经元兴奋性。
  • 临床应用:是中、重度头痛患者的主要用药,应尽早、足量应用。
-不宜在先兆期使用。
-如首次应用有效,复发后再用仍有效,如首次无效,则改变剂型或剂量可能有效。
-如1种曲坦类无效,换用另1种药物可能有效。
-每月用药10天。
  • 临床效果:对照临床试验已证实其有效性。
    -第二代曲坦类药物的口服生物利用度较高,起效快;服药量小,故安全性较好。
    -如延迟使用,头痛的完全缓解率降低,头痛复发率和不良反应的发生率也较高。
  • 舒马曲坦(第一类曲坦类药物)
   -100mg片剂是所有曲坦类药物的疗效参照标准。
   -皮下注射6mg后,10分钟起效,2小时头痛缓解率高达80%。
   -鼻喷剂20mg比片剂起效快,有效率与口服50mg或100mg相当。
   -伴有呕吐的患者应使用25mg栓剂,其效果与口服50mg或100mg相当。
   -在应用25mg、50mg治疗无效者,其中一半以上的患者使用100mg口服速释剂有效。
国产成品药有丹同静等。
  • 利扎曲普坦(第二代曲坦类药物)
-口服后起效快。
-在所有曲坦类药物中,该药的头痛消失与疗效维持最为显著,头痛复发率也最低。
-10mg片剂的疗效略优于舒马曲坦100mg片剂。
国产成药品种有欧立停(苯甲酸利扎曲普坦片)、欣渠(苯甲酸利扎曲普坦胶囊)、善清等。
  • 佐米曲普坦(第二代曲坦类药物)
-口服后约40-60分钟起效,鼻喷剂比口服剂起效快。
-口服2.5mg或5mg后,2小时的头痛消失率与舒马曲坦50mg或100mg相当,2小时的疼痛减轻和消失率与利扎曲坦10mg相当。
-疗效可维持6小时左右。
原研药有佐米格;国产成药品种有天疏(佐米曲坦片)、卡曲(佐米曲坦片)等。

  ◆ 麦角胺类药物
药理作用:a-肾上腺能激动剂,也可与5-HT受体结合,从而发挥缩血管作用。 -属于特异性治疗药物,但其作用靶点较多副作用较大,已很少应用在偏头痛的临床治疗上。。
  • 临床应用:
    -麦角胺和双氢麦角胺:作为二线药物主要用于中重度偏头痛;前述药物治疗效果不佳、不能耐受或出现耐药的患者。
    -麦角胺的药物半衰期为2-2.5小时、头痛的复发率较低,适用于发作持续时间长的患者。
    -在先兆期或头痛初发时服用可控制剧痛。
    -在使用与咖啡因,异丁巴比妥和/或颠茄组成的复方制剂;可与B-受体阻滞剂、曲坦类药物合用。
    -伴有恶心、呕吐者可使用麦角胺栓剂。
-双氢麦角胺可胃肠外和鼻内给药,更适用于严重偏头痛。
-每月用药10天。
-严重高血压、心脏病患者及孕妇忌用。
  • 临床效果:
-疗效和安全性不及曲坦类
-极小量的麦角胺类即可在较短时间内导致药物过量性头痛,因此应限制药物的使用频度,不推荐常规使用。

  ◆ 辅助用药
  • 止吐药:可与治疗偏头痛的药物合用控制恶心、呕吐,急性期治疗应尽早肌注或静脉给药。不仅能治疗伴随症状,还有利于其他药物的吸收和头痛的治疗。
   -甲氧路普安:具有抗多巴胺作用,可抑制髓催吐化学感受区,增强M受体对乙酰胆碱是敏感性。
   -多潘立酮:为外周多巴胺受体拮抗剂,有促进胃排空、协调胃肠运动、止吐的作用。因其不易通透血脑屏障,较少引起椎体外系症状。
  • 镇静剂:如苯二苯二氮卓、巴比妥类,可促使严重头痛、偏头痛持续状态的患者镇静、入睡,醒转后偏头痛已消失。   
   -可能导致成瘾,仅适用于其他药物治疗无效的严重患者。

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