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开浦兰(左乙拉西坦片)的药代动力学

时间:2017-01-30 19:55来源:杰景新特 作者:谢成功 点击: 1091
开浦兰(左乙拉西坦片)的药代动力学
本品为椭圆形薄膜包衣片(250mg为蓝色片,500mg为黄色片,1000mg为白色片),除去包衣后均显白色。

本品的活性成份为左乙拉西坦,其化学名称为(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。

开浦兰(左乙拉西坦片)用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。

【药代动力学】

左乙拉西坦是极易于溶解和具有高度渗透性化合物。呈线性代谢,个体内和个体间差异小。多次给药,不影响其清除率。本品没有性别、种族差异性和生理节奏差异。本品的药代动力学研究显示健康志愿者和病人的药代动力学数据具有可比性。 由于左乙拉西坦的吸收完全性和线性关系,其血药浓度可以根据口服剂量mg/kg进行预测,因而没有必要对左乙拉西坦的进行血药浓度监控。 成人及儿童患者的唾液和血药浓度显示有显著的相关性(服用本品片剂或本品液体制剂4小时后,唾液/血液药物浓度比是1到1.7)。

成人和青少年

吸收 左乙拉西坦经口服后迅速吸收,口服绝对生物利用度接近100%。给药1.3小时后,血药浓度达峰,如果每日给药2次,2天后达到稳态坪浓度,如果单剂量为1000mg及1000mg每日两次,典型的峰浓度为31和43μg/ml。吸收时间与剂量无关,摄取食物不影响吸收速度。

分布 目前没有人体组织分布的数据。无论是左乙拉西坦还是其主要代谢产物均不易与血浆蛋白结合(<10%)。分布容积为0.5-0.7L/kg,接近人体水容积。

生物转运 左乙拉西坦在人体内并不广泛分解,主要代谢途径是通过水解酶的乙酰胺化(给药剂量的24%)。主要代谢产物UCBL057,并不由肝色素P450转运体系转化而来。体内大部分组织包括血细胞均可测定乙酰胺基团水解物。代谢产物UCBL057无药理活性。 2个少量代谢的途径也已经确定,一个是羟化吡咯烷途径(给药剂量的1.6%),另外是吡咯烷基团开环,大约占剂量的0.9%。其他不能够确定的代谢途径的代谢产物占给药剂量的0.6%。目前体外试验数据表明无论是左乙拉西坦还是其主要代谢物均无手性翻转。 体外试验数据表明左乙拉西坦和其主要代谢产物并不抑制肝色素P450异构 (CYP3A4,2A6,2X8/9/10,2C19,2D6,2E1和1A2)葡萄糖醛转移酶(UGT1*6,UGT1*1,和UGT[pI6.2]和环氧化物羟基酶活性。此外,左乙拉西坦在体外试验表明不影响丙戊酸的葡萄糖醛化。 在人体肝细胞组织中,左乙拉西坦不产生酶诱导作用。因而,本品和其他物质共同应用,通常不会产生相互作用,反之亦然。

消除 成人血浆半衰期:7±1小时,并不因给药剂量不同,给药途径不同或者重复给药而更改。平均体内总清除率为0.96ml/min/kg. 药物主要从尿液中排泄约为剂量的95%(大约93%在48小时内排泄)。从粪便内排泄的药物仅仅占0.3%。 在开始给药的48小时内,累计左乙拉西坦和其代谢产物的排泄率分别为给药剂量的66%和24%。 左乙拉西坦和UCBL057肾脏清除率分别为0.6和4.2ml/min/kg,这表明左乙拉西坦通过肾小球滤过后经肾小管重吸收后排除,主要代谢产物也是通过肾小管分泌和肾小球滤过消除。左乙拉西坦的消除率和肌酐的清除率相关。

老年病人 老年患者左乙拉西坦的半衰期大约延长了40%(10-11小时)。这与肾脏功能下降有关。

儿童(4到12岁) 单剂量给药(20mg/kg),儿童左乙拉西坦的血浆半衰期为6.0小时(6-12岁)。其表观清除率(体重调节后)约比癫痫成人高30%。 儿童(4-12岁)重复口服(20-60mg/kg/日)后,左乙拉西坦迅速吸收。用药后0.5-1小时达峰浓度。峰浓度及曲线下面积呈线性,并与剂量成比例增加。清除半衰期为5小时,表观体内清除率的约为1.1ml/min/kg。

婴儿和幼儿(1个月到4岁) 单剂量给予10%口服溶液量(20mg/kg)后,儿童患者(1个月到4岁)吸收迅速。给药1小时后,血药达峰。药代动力学数据显示其半衰期(5.3小时)短于成人(7.2小时),婴幼儿的表观体内清除率(1.5ml/min/kg)快于成人(0.96ml/min/kg)。 主要代谢产物UCBL057量,儿童低于成人。

肾功能损害患者 肾功能损害患者,其左拉西坦和主要代谢产物的体内清除率取决于肌酐的清除率。因此,中度或者重度肾功能不全的病人建议根据肌酐清除率调整每日维持剂量。 在肾病晚期无尿症病人中,由于进行透析间期和透析期内,成人药物的血浆半衰期分别为25和3.1小时。 在4小时的透析过程中,51%左乙拉西坦被分级去除。

肝功能损害 在中轻度肝损的病人中,左乙拉西坦的清除率没有相应的变化。大部分严重肝功损患者左乙拉西坦的清除率下降幅度大于50%,其主要原因是合并肾功能受损。

杰景新特药房网温馨提醒您:为达到更好的治疗效果和保障用药安全,建议您在使用开浦兰(左乙拉西坦片)之前,请先咨询专科医生或者专科药师,详细了解该疾病的药物治疗方案。如果您想进一步了解开浦兰(左乙拉西坦片)的疗效,在哪买?最新的开浦兰(左乙拉西坦片)优惠方案,欢迎随时拨打杰景新特药房的药师服务热线400-080-3980。更多经济有效的治疗方案,请浏览杰景新特药房网(http://www.jjxt.com.cn)。 (责任编辑:叶药师)
  • 开浦兰
药品名称通用名规格批准文号厂家指导价优惠价
开浦兰 左乙拉西坦片 250mg*30片/盒 注册证号H20110409 UCB Pharma S.A./优时比贸易(上海)有限公司 197.5 158
开浦兰 左乙拉西坦片 500mg*30片/盒 注册证号H20091018 优时比贸易(上海)有限公司 341.25 273
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